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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N1534
25-Deoxyecdysterone
Others
Others
松甾酮A
Ponasterone A (25-Deoxyecdysterone) 是一种蜕皮激素,对蜕皮激素受体有很强的亲和力。 Ponasterone A 是细胞和转基因动物中基因表达的有效调节剂,使报告基因能够快速打开和关闭。
HY-13570
HY-114402
HY-10431
Organoid
TGF-β Receptor
Apoptosis
Cancer
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI) 。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
HY-13570A
HY-160552
Liposome
Others
244cis 是一种含有哌嗪基可电离的阳离子脂质,已被用于生成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,与含有 SM-102的 LNPs 相比,含有 244cis 并包被 mRNA 报告基因的 LNPs 在小鼠肺中特异性积累,诱导血清趋化因子 (C-C基序) 配体 2 (CCL2) 水平降低。
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-P3342
HY-116762
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达,例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子,由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物,N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子,从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-17363S
HY-N0158
HY-12884
HY-157417
HY-W154341
HY-153813
HY-N0184A
HY-12702
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-B0393
HY-N0686
HY-130011
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-15921
HY-139786
ION-827359
Sodium Channel
Others
Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-129693
Others
Metabolic Disease
PBI 51 是一种 (+)-abscisic acid (ABA ) 拮抗剂,可阻断 ABA 诱导的 napin 和?oleosin 基因表达。PBI 51 在高浓度作为弱 ABA 激动剂。
HY-139786A
ION-827359 sodium
Sodium Channel
Others
Cofirasersen sodium 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-144873
Insulin Receptor
Cancer
AVJ16 是一种癌细胞迁徙抑制剂,靶向胰岛素样生长因子 2 mRNA 结合蛋白 IGF2BP1 ,可抑制高表达内源性 IGF2BP1 的 H1299 细胞迁移。AVJ16 可干扰 IGF2BP1 结合靶标 mRNA 以调节基因表达和翻译。
HY-108440
Others
Cardiovascular Disease
Shz-1 是一种心源性小分子,可在 P19CL6 细胞中诱导各种心脏特异性基因,包括肌节原肌球蛋白。Shz-1 在小鼠中诱导 Nkx2.5 表达。Shz-1 在 C2C12 细胞中激活轴突 TPM4 启动子驱动的异位表达。
HY-N6741
HY-118660
Antibiotic
Bacterial
Infection
Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体,是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzymes) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。
HY-120679
HY-N0040
HY-B2170
HY-N1180
SARS-CoV
Infection
Tanshinlactone 是一种可以从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 中分离得到的次生松香类化合物。Tanshinlactone 是一种冠状病毒 (CoV ) 抑制剂。Tanshinlactone 调节 interleukin-2 和 interferon-γ 基因表达。
HY-155750
HY-155749
HY-13030A
HY-14959
HY-153080
Fluorescent Dye
Others
Firefly luciferase mRNA 会表达一种荧光素酶蛋白,该蛋白最初是从Photinus pyralis(萤火虫)中分离出来的。Firefly luciferase 是一种常用于基因调控和功能研究的生物荧光报告系统,适用于基因表达、细胞活力、体内成像等检测。
HY-N1060
HY-108644
HY-N10083
HY-B1776
HY-107805
HY-B1776A
HY-113848
Keap1-Nrf2
Cancer
AEM1 是一种 Nrf2 抑制剂。AEM1 降低 A549 细胞中 Nrf2 依赖基因的表达,并在体外和体内抑制 A549 细胞的生长。
HY-N4028
HY-149873
HY-18772
Oct3/4
Others
O4I2 是有效的 Oct3/4 诱导剂。O4I2 可诱导多能干细胞相关基因 Lin28 、Sox2 和 Nanog 的表达,并抑制 Rex1 。
HY-125129
Keap1-Nrf2
Others
Carlinoside 是一种具有保肝作用的黄酮类苷类化合物。Carlinoside 能通过 Nrf2 基因表达刺激胆红素-UGT 活性,减少肝脏胆红素积累。Carlinoside 对肝功能障碍所致的高胆红素血症有潜在的干预作用。
HY-13570S
HY-111444
Others
Others
Auxinole 是一种有效的 TIR1/AFB 受体植物激素拮抗剂,能够与 TIR1 结合,阻止 TIR1-IAA-Aux/IAA 复合物的形成,从而抑制 auxin 应答基因的表达。
HY-13992
B/B Homodimerizer
FKBP
Metabolic Disease
AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
HY-N0589
HY-13570S1
HY-139287
HY-148772
HY-148711
HY-149412
ERK
Cancer
MHJ-627 是一种有效的 ERK5 (MAPK7) 抑制剂 (IC50 : 0.91 μM)。MHJ-627 促进抑癌基因和抗转移基因的 mRNA 表达,并促进癌细胞死亡。
HY-137567
HY-13580
HY-N0499
IdB 1027
RANKL/RANK
Cancer
氯化花青素
Cyanidin Chloride (IdB 1027) 是花青素的一个亚类,具有抗氧化和抗癌作用。Cyanidin Chloride (IdB 1027) 抑制破骨细胞形成,羟基磷灰石吸收和 NF-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞标记基因表达的受体激活。
HY-124237A
Bacterial
Infection
N-octanoyl-L-Homoserine lactone 是一种扩散性的信号小分子,通过参与群体感应控制基因表达,影响细胞代谢。N-octanoyl-L-Homoserine lactone 是用于囊性纤维的感染预防的相关研究。
HY-N5123
Others
Others
L-(+)-鼠李糖
α-L-Rhamnose 是甜菊糖苷 Dulcoside A 和 Dulcoside B 的末端残基。人皮肤成纤维细胞的的 α-L-Rhamnose 识别凝集素位点起信号转导子的作用:调节 Ca2+ 通量和基因表达。
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-149164
HY-13570R
HY-12825
HY-N7674
STAT
Cancer
Angoline 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
HY-N7674A
STAT
Cancer
Angoline hydrochloride 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
HY-N2078
Neodiosgenin
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元
Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-101491
HY-Y1620
HY-115393A
Bacterial
Infection
N-Heptanoyl-L-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸内酯家族的成员。N-Heptanoyl-L-homoserine lactone (AHL) 可调节革兰氏阴性细菌 (Echerichia 和 Salmonella ) 中的基因表达,并参与群体感应,细菌间的细胞间通讯。
HY-136476
Others
Others
Mg(II) protoporphyrin IX 是小球藻中叶绿素的前体。Mg(II) protoporphyrin IX 是核光合基因表达的负效应因子。Mg(II) protoporphyrin IX 可用于研究质体与核间通讯信号分子。
HY-108638
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX ,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。
NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-W008956
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis
Caspase
Parasite
Infection
Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯,是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160438B
Others
Cancer
PBX-7011 TFA 是喜树碱 (HY-16560) 的衍生物,可抑制 FaDu 细胞中癌症相关基因 DDX5、Survivin、Mcl-1 和 XIAP 的表达,降解 DDX5 蛋白并发挥抗癌活性。
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Fluorescent Dye
Others
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-B0143A
HY-124286
C14-9Z-HSL
Bacterial
Inflammation/Immunology
N-cis-Tetradec-9Z-enoyl-L-homoserine lactone (C14-9Z-HSL) 是一种 C. rodentium 的自诱导剂,发挥信号分子的作用,通过扩散到不同细菌种类的细胞中,影响基因的表达和行为。
HY-N0600
HY-115832
Others
Cancer
Ap44mSe 是一种硒缩氨基脲,可有效消耗细胞 Fe,导致转铁蛋白受体 1 上调、铁蛋白下调以及有效转移抑制因子 N-myc 下游调节基因 1 的表达增加。Ap44mSe 形成氧化还原活性铜络合物,靶向溶酶体以诱导溶酶体膜通透。
HY-160018
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂,其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调,CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
HY-156340
HY-156342
HY-N6741R
Others
Infection
Endocrinology
β-Zearalenol (Standard) 是 β-Zearalenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Zearalenol 是由镰刀菌属产生的一种非甾体雌激素霉菌毒素。β-Zearalenol 能通过影响的转录和转译水平,潜在地影响基因的表达。
HY-B0167A
HY-B1776AS
HY-B1776AS1
HY-W018392
MEHP; Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-W250978
HY-B1776S
HY-13580S
HY-N2098
NF-κB
Cancer
决明蒽醌
Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子,可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡,并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-115734
HY-119445
2-O-beta-D-Glucopyranosyl-D-glucopyranose
Biochemical Assay Reagents
Others
Sophorose 是由称为槐糖脂的酵母产生的微生物糖脂的二糖组分。由于其疏水性,槐糖脂通常用作生物表面活性剂。槐糖脂还表现出抗菌、抗真菌、杀精子、杀病毒和抗癌活性。在里氏木霉发酵的研究中,槐糖已被确定为纤维素酶基因表达的有效诱导剂。
HY-149921
Others
Cancer
Antiangiogenic agent 3 (compound 3) 是抗血管生成剂。Antiangiogenic agent 3 也是人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的抑制剂。Antiangiogenic agent 3 抑制 HUVEC 迁移和趋化运动。Antiangiogenic agent 3 还降低 Src、cdc42 和 MAPK 的基因表达。
HY-155840
HDAC
Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-15935C
Fluorescent Dye
Others
X-Gluc sodium 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶 (GUS ) 的染料试剂 (与 GUS 基因反应,显现蓝色)。β-葡萄糖醛酸酶 是一种由大肠杆菌产生的酶,可作为食物、水和泌尿道中大肠杆菌污染的特异性检测指标。X-Gluc sodium 也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS 报告基因)。
HY-110084
HY-130243
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
HY-119098
EBV
HPV
Infection
GSK983 是一种广谱抗病毒剂。GSK983 抑制腺病毒 5 (Ad-5) 和多瘤病毒 SV40 的复制。GSK983 抑制由 EBV、HTLV1、HPV 病毒感染的永生化细胞系的生长。GSK983 诱导干扰素刺激基因的表达。
HY-119971
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-17363
HY-B0011
HY-B0143
HY-104037
LYC-55716
ROR
Cancer
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
HY-124069
HY-N0510
Aristolochic acid I; TR 1736
NF-κB
Cancer
马兜铃酸 A
Aristolochic acid A (Aristolochic acid I; TR 1736) 是植物提取物 Aristolochic acids 的主要成分,其存在于 Aristolochia 和 Asarum 草本植物中。Aristolochic acid A 显着降低激活蛋白1 (AP-1) 和 NF-κB 活性。Aristolochic acid A 降低人细胞中膀胱癌相关 BLCAP 基因表达。
HY-119695A
HY-115292
HY-N6901
HY-125911
HY-108469
HY-119695B
HY-149833
HY-149858
Wnt
Cancer
β-catenin-IN-7 (Compound 9) 是一种 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-7 抑制 β-catenin 和 Tcf-4 之间的相互作用,并抑制 Wnt 依赖性靶基因表达。β-catenin-IN-7 具有抗癌活性。
HY-13580R
HY-156442
Lactate Dehydrogenase
Infection
MEDS433 是人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH ) 的有效抑制剂,IC50 为 1.2 nM。MEDS433 在纳摩尔范围内对 RSV-A 和 RSV-B 发挥有效的抗病毒活性。MEDS433 诱导干扰素刺激基因编码的抗病毒蛋白表达,能够减少 RSV 复制。
HY-15935B
Fluorescent Dye
Others
5-溴-4-氯-3-吲哚葡萄糖苷
X-Gluc cyclohexanamine 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶 (GUS ) 的染料试剂 (与 GUS 基因反应,显现蓝色)。β-葡萄糖醛酸酶 是一种由大肠杆菌产生的酶,可作为食物、水和泌尿道中大肠杆菌污染的特异性检测指标。X-Gluc cyclohexanamine 也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS 报告基因)。
HY-15935
Fluorescent Dye
Others
X-Gluc Dicyclohexylamine 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶的染料试剂。β-葡萄糖醛酸酶是一种由大肠杆菌产生的酶,可用于检测食物、水和泌尿道中的大肠杆菌污染。也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS报告系统)。
HY-111753
HY-115579
Others
Cancer
MALAT1-IN-1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因,而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
HY-109169
IMG-7289
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-143420
HY-119695
HY-109169B
IMG-7289 hydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-152237
IKK
Cancer
TBK1-IN-1 是一种有效的选择性 TANK 结合激酶 1 (TBK1 ) 抑制剂,IC50 值为 22.4 nM。TBK1-IN-1 抑制 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达。TBK1-IN-1 具有抗癌活性。
HY-109169C
IMG-7289 dihydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-111753A
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5 ) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
HY-109169A
IMG-7289 ditosylate
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-139040
PPAR
Metabolic Disease
2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
HY-148420
STING
Inflammation/Immunology
CDN-A 是一种环二核苷酸,可用来合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。环二核苷酸是先天和适应性免疫反应的有效刺激物。在人体中,环状二核苷酸是由内源性的外来 DNA 或由入侵的细菌病原体产生的,通过激活干扰素基因的表达来触发先天免疫系统。
HY-135646
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus ) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
HY-119695AS
HY-103713
SP-2577
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-19333
HY-D1578
Fluorescent Dye
Others
C12FDGlcU 是荧光素 di-β-D-glucuronic acid 的亲脂性类似物。C12FDGlcU 可用于检测 β-glucuronidase (GUS) 基因的表达。C12FDGlcU 可进入细胞,然后被 GUS 裂解,生成黄色、绿色荧光的荧光素 (反应产物 Abs/Em: 495/518 nm)。
HY-155960
Others
Inflammation/Immunology
SH491 (Compound 33) 是一种抗骨质疏松剂。SH491 抑制 RANKL 诱导的骨髓源性单核细胞 (BMM) 上的破骨细胞分化 (IC50 : 11.8 nM)。SH491 抑制破骨细胞生成相关标记基因 (TRAP、CTSK、MMP-9 和 ATPase v0d2) 和蛋白质 (TRAP、CTSK、MMP-9) 的表达。
HY-N3616
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12725
Histone Demethylase
HSV
CMV
Cancer
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
HY-B0011S
HY-127090
MDP
p38 MAPK
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide ),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
HY-124958
HY-N2908
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK/STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-N3540
Others
Inflammation/Immunology
Caraphenol A 是一种白藜芦醇三聚体,能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM ) 蛋白的表达。 Caraphenol A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Caraphenol A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS ) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE ),IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。
HY-153811
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN-3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434 ,IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN-3 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。
HY-141641
HSL
Bacterial
N-(3-Oxopentanoyl)-L-homoserine lactone 是一种自诱导剂,是一种通过细菌包膜被动扩散并在细胞内高密度积累的化学信号分子。它可能与 V. fischeri 的LuxR蛋白相关的蛋白结合并引起细胞密度依赖性的基因表达。 N-(3-Oxopentanoyl)-L-homoserine 可用于群体感应研究。
HY-N2609
CCR
NF-κB
Inflammation/Immunology
Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
HY-112288
TTI-101
STAT
Apoptosis
Cancer
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。
HY-Y1620S
HY-P1832A
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
HY-P1832
HY-103713A
SP-2577 mesylate
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-124352
Bacterial
Others
2-壬基酚-3-羟基-4-喹诺酮类化合物 (C9-PQS) 是由铜绿假单胞菌和其它相关细菌产生的喹诺酮类化合物。2-壬基酚-3-羟基-4-喹诺酮类是一种群体感应 (QS) 信号分子,控制许多毒力基因的表达,监测种群密度。
HY-153734
Others
Others
Inactive ASO (in vivo) sodium 是一种未激活的反义寡核苷酸 (Antisense Oligonucleotide)。ASO 是一类寡核苷酸分子,通常由 20-30 个碱基组成,用于干扰或调控基因表达。Inactive ASO (in vivo) sodium 在啮齿类动物基因组中无靶向性,可作为 Tofersen 的阴性对照。Inactive ASO (in vivo) sodium 含有硫代磷酸骨架修饰
和 MOE 修饰。Inactive ASO (in vivo) sodium 的胞嘧啶均为 5'甲基胞嘧啶。化学修饰的位置见参考文献。
HY-B0011R
RP-56976 (Standard)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
多西他赛 (标准品)
Docetaxel (Standard) 是 Docetaxel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-10211
HY-12794
HY-N6022
Others
Metabolic Disease
白当归素
Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas ) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的活性分子-活性分子相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
HY-113618A
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-17363S1
HY-W677684
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50 : 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合,Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
HY-103484
Others
Cardiovascular Disease
GATA4-NKX2-5-IN-1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用,IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN-1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN-1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
HY-112671
RTA dh404
Keap1-Nrf2
NF-κB
Inflammation/Immunology
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB 。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
HY-18371
HY-114936
HY-137779
Biochemical Assay Reagents
Others
5-Bromo-4-chloro-3-indolyl β-D-glucopyranoside,是一种用于检测 β-半乳糖苷酶活性的显色底物。它常用于分子生物学技术,如基因表达分析和报告基因分析。当 β-半乳糖苷酶裂解 X-Gluc 时,会产生蓝色沉淀物,可以通过显微镜或其他检测方法观察到。X-Gluc 对检测 β-半乳糖苷酶活性具有高灵敏度和特异性,使其成为分子生物学研究中广泛使用的工具。
HY-15614
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614A
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-N4126
HY-124745
MAP4K
Wnt
Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-135794
11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-B0011AS
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-134922
Influenza Virus
Infection
NS1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 NS1 抑制剂。NS1 是一种主要的甲型流感病毒毒力因子,可抑制宿主基因的表达。NS1-IN-1 降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1 通过以 TSC1-TSC2 依赖性方式抑制 mTORC1 的活性来显示抗病毒活性。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-B0143S4
HY-W018392S
MEHP-d4 ; Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester-d4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (HY-W018392)。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-N11996
NO Synthase
NF-κB
Others
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50 : 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-13690
2,4′-DDD; o,p'-DDD
Apoptosis
Cancer
米托坦
Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-128850
N-Acetylmannosamine; ManNAc
Bacterial
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺是N-乙酰神经氨酸 (NeuAc) 的必需前体,细菌荚膜聚唾液酸(PA) 的特异性单体。
N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺分别通过 GNE 和 GlcNAc 2-差向异构酶 (肾素结合蛋白,RnBP) 代谢成 ManNAc-6-磷酸和 GlcNAc。
N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺及其衍生物激活食欲素神经元中的 hypocretin (HCRT) 基因表达,为神经疾病的研究提供了潜在的可能。
HY-W063968
CDM-3008; RO4948191
IFNAR
JAK
STAT
HCV
HBV
Infection
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN ) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
HY-N10295
Aryl Hydrocarbon Receptor
Inflammation/Immunology
Flavipin 是一种芳香烃受体 (Ahr) 激动剂,可诱导小鼠 CD4+ T细胞和 CD11b+ 巨噬细胞表达 Ahr 下游基因。Flavipin 抑制 Arid5a 在 Il23a 3'UTR 上的稳定功能,这是一种新发现的靶 mRNA。Flavipin 具有清除 DPPH 自由基的能力,IC50 值为7.2 μM,对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,IC50 值为 33.8 μM。
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂, IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合,进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-N1836
3-Hydroxy-3-acetonyloxindole
TMV
Infection
3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole (AHO) 是植物中一种有效的系统获得性抗性 (SAR) 诱导剂。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 可诱导烟草植物对烟草花叶病毒 (TMV) 和真菌病原体 菊苣白粉菌 的感染产生抗性。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 增加发病相关基因 1 (PR-1) 表达水平、水杨酸 (SA) 积累和苯丙氨酸解氨酶活性。
HY-123805
HCV
IFNAR
Infection
KIN1400 是一种有效的 IRF3 激活剂。KIN1400 可触发 IRF3 依赖性先天免疫抗病毒基因(RIG-I、MDA5、IFIT1 和 Mx1 )和 IFN-β 表达。KIN1400 抑制 WNV 和 DV ,这是 Flaviviridae 和 Flavivirus 属的两种蚊媒成员。KIN1400 还抑制 HCV 复制。 KIN1400 通过 MAVS-IRF3 轴诱导先天抗病毒免疫。
HY-156519
NF-κB
Inflammation/Immunology
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-106353
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-17504D
HY-17504C
HY-P2657
HY-114544A
OdDHL
Bacterial
Others
N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (3-oxo-C12-HSL) 是一种细菌群体感应信号分子,由铜绿假单胞菌和洋葱状芽孢杆菌复合物菌株产生。群体感应是细菌用来控制基因表达以响应细胞密度增加的调节系统。N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone诱导 16HBE 人支气管上皮细胞产生 IL-8。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-123148
LXR
Inflammation/Immunology
IMB-808 为一种有效的 LXRα/β 双激动剂, 对 LXRβ 和 LXRα 的 EC50 值分别为 0.53 μM 和 0.15 μM (0.15 μM,使用 GAL4-pGL4-luc 报告质粒)。IMB-808 促进胆固醇逆向转运相关基因 (ABCA1 和ABCG1) 的表达。IMB-808 可作为一种有前景的药物用于动脉粥样硬化的前瞻性治疗研究。
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-B0660
EPA; Timnodonic acid
Endogenous Metabolite
Histone Demethylase
Neurological Disease
Cancer
二十碳五烯酸
Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-135794S
11-KDHT-d3 ; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮 d3
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-114504
HY-W011269
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
HY-156190
Others
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13690S1
2,4′-DDD-13 C6 ; o,p'-DDD-13 C6
Apoptosis
Cancer
米托坦-13d6
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-13690S2
2,4′-DDD-d8 ; o,p'-DDD-d8
Apoptosis
Cancer
米托坦-d8
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-13755A
HY-N1934
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-151362
HY-156190A
Others
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-103241
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-125904
RAR/RXR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RAR 和 RXR-alpha ,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50 =140 nM) 和 JAK3 (IC50 =362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator ,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53R175H 、p53R248W 和 p53R273H )的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
HY-L005
1225 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1225 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L090
1288 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1288 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L126
661 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供661种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L024
614 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 614 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L014
805 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 805 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L018
223 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 223 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L045
2507 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2507 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Chromogenic Substrates
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Chromogenic Substrates
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Chromogenic Substrates
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-15935C
Fluorescent Dyes/Probes
X-Gluc sodium 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶 (GUS ) 的染料试剂 (与 GUS 基因反应,显现蓝色)。β-葡萄糖醛酸酶 是一种由大肠杆菌产生的酶,可作为食物、水和泌尿道中大肠杆菌污染的特异性检测指标。X-Gluc sodium 也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS 报告基因)。
HY-15935
Chromogenic Assays
X-Gluc Dicyclohexylamine 是一种检测 β-葡萄糖醛酸酶的染料试剂。β-葡萄糖醛酸酶是一种由大肠杆菌产生的酶,可用于检测食物、水和泌尿道中的大肠杆菌污染。也可广泛地用于分子生物学实验中,标记和检测目的基因的表达 (GUS报告系统)。
HY-D1578
Fluorescent Dyes/Probes
C12FDGlcU 是荧光素 di-β-D-glucuronic acid 的亲脂性类似物。C12FDGlcU 可用于检测 β-glucuronidase (GUS) 基因的表达。C12FDGlcU 可进入细胞,然后被 GUS 裂解,生成黄色、绿色荧光的荧光素 (反应产物 Abs/Em: 495/518 nm)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15921
HY-137779
Biochemical Assay Reagents
5-Bromo-4-chloro-3-indolyl β-D-glucopyranoside,是一种用于检测 β-半乳糖苷酶活性的显色底物。它常用于分子生物学技术,如基因表达分析和报告基因分析。当 β-半乳糖苷酶裂解 X-Gluc 时,会产生蓝色沉淀物,可以通过显微镜或其他检测方法观察到。X-Gluc 对检测 β-半乳糖苷酶活性具有高灵敏度和特异性,使其成为分子生物学研究中广泛使用的工具。
HY-116762
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达,例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子,由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物,N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子,从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-119445
2-O-beta-D-Glucopyranosyl-D-glucopyranose
Biochemical Assay Reagents
Sophorose 是由称为槐糖脂的酵母产生的微生物糖脂的二糖组分。由于其疏水性,槐糖脂通常用作生物表面活性剂。槐糖脂还表现出抗菌、抗真菌、杀精子、杀病毒和抗癌活性。在里氏木霉发酵的研究中,槐糖已被确定为纤维素酶基因表达的有效诱导剂。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1832A
HY-P1781A
Peptides
Cancer
Peptide C105Y TFA,基于 α1-抗胰蛋白酶 359-374 残基氨基酸序列合成的细胞穿透性肽,能增强 DNA 纳米粒的基因表达。
HY-P3342
HY-P1781
Peptides
Cancer
Peptide C105Y,基于 α1-抗胰蛋白酶 359-374 残基氨基酸序列合成的细胞穿透性肽,能增强 DNA 纳米粒的基因表达。
HY-P1832
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1940
Cyclo(Tyr-Pro)
Peptides
Cancer
Maculosin 是一种寄生于的斑痣病菌的寄主特异性毒素。Maculosin 是一个参与铜绿假单胞菌的细胞-细胞通信的群体感应分子。Maculosin 也是调控罗伊氏乳杆菌毒力基因表达的信号分子。Maculosin 具有抗氧化、抗癌和无毒的特性。Maculosin 对人肝癌细胞株具有细胞毒性,其 IC50 为 48.90 μg/mL。
HY-P2657
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1534
HY-N0158
HY-N0184A
HY-N0686
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Flavanonols
Flavonoids
Source classification
Plants
Rhus glabra L.
Anacardiaceae
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-N6741
HY-N0040
HY-N1180
HY-N1060
HY-N10083
HY-B1776
HY-107805
HY-B1776A
HY-N4028
HY-125129
HY-N0589
HY-N0499
HY-N5123
HY-N7674
HY-N7674A
HY-N2078
HY-N2802
HY-12591A
HY-B0143A
HY-N0600
HY-N6741R
HY-B0167A
HY-W018392
HY-W250978
HY-N2098
HY-N10009
HY-17363
HY-B0011
HY-B0143
HY-N0510
HY-119695A
HY-N6901
HY-125911
HY-135646
HY-N3616
HY-N2908
HY-N10623
HY-N3540
HY-N2609
HY-B0011R
HY-N6022
HY-114936
HY-P1940
HY-N4126
HY-N11996
HY-128850
HY-N10295
HY-N1836
HY-106353
HY-B0660
HY-W011269
HY-13755A
HY-N1934
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17363S
Dimethyl fumarate-d6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
HY-B1776AS
Spermidine-d8 (hydrochloride)e是 Spermidine trihydrochloride 的氘代物。Spermidine hydrochloride 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine hydrochloride 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-B1776AS1
Spermidine-13 C4 (hydrochloride) 是一种 13 C 标记的 Spermidine (trihydrochloride)。Spermidine hydrochloride 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine hydrochloride 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-13570S
Betamethasone-d5 是 Betamethasone 的氘代物。Betamethasone 是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。
HY-13570S1
Betamethasone-d5 -1 是 Betamethasone 氘代物。Betamethasone 是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。
HY-B1776S
Spermidine-d6 是 Spermidine 的氘代物。 Spermidine 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-13580S
Budesonide-d8 是 Budesonide 的氘代物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
HY-119695AS
Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-Y1620S
3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid-d10 是 3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid 的氘代物。3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid 是一种具有口服活性的短链脂肪酸 (SCFAs)。3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid 在体内刺激 γ 球蛋白基因表达和促红细胞生成,可用于 β 血红蛋白病和其他贫血症。
HY-17363S1
Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy )。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表
HY-B0143S4
Niacin-15 N,13 C3 是一种具有口服活性的水溶性B3维生素 (B3 vitamin ),是人类必需的营养物质。Niacin (Vitamin B3) 在能量代谢、细胞信号级联调节基因表达和细胞凋亡 (apoptosis ) 中起关键作用,也可用于心血管疾病的研究。
HY-W018392S
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (HY-W018392)。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-135794S
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-13690S1
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-13690S2
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-156519
炔烃
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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